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乳腺癌新药DS8201的开发史

作者: 文学驿站 发布时间: 2021年05月19日 06:11:25

乳腺癌新药DS8201作为全新一代的ADC药物,在HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗中发挥出了极好的疗效,可谓是当前抗癌药物中的“顶流”。而这款乳腺癌新药DS8201的开发史,则充分体现了人类在征服癌症的路途中不畏艰难,奋勇开拓的不屈意志,是一个闪耀着光荣与智慧的励志故事。

众所周知的是,成功开发出乳腺癌新药DS8201的第一三共株式会社,是当今全球知名的抗体偶联药物研发公司。就在2019年,它还是一个寂寂无名的小公司,当时的大背景是,ADC药物已经迈出了从理论到实践的那一步,但由于技术限制,无论在研发上还是在实际疗效上都并不是非常令人满意。接二连三的失败没有吓到第一三共,反而激起了它的斗志。第一三共是2007年由第一制药与三共合并组建而成的,第一制药在抗癌化药方面拥有着深厚的积累,向世界推出了颇有影响的盐酸伊立替康,而三共则在发酵和人源化抗体领域内拥有着强大的实力。共同的目标让第一三共的科学家们意识到,如果将第一制药和三共的优势相结合,或许就可以产生全新的突破。

于是,第一制药和三共开始围绕着各自的优势下足了功夫。这便是一款具有划时代意义的乳腺癌新药DS8201之所以能够绽放光芒的最初起源。在对ADC药物进行了充分的研究后,第一三共认为,即便是ADC药物在当前时代中还不成熟,但依然有着开发的潜力,因此,他们组建了ADC工作团,对ADC药物进行了更为深入的研究。

在研究中,他们首先确定了乳腺癌新药DS8201的“载体部分”,即HER2单抗,之所以会选择HER2单抗,是因为他们看中了HER2突出的可靠性以及覆盖面更广的适应性。接下来,他们充分发挥了第一制药的优势,在DX-8951f的基础上,更进一步开发出了DXd,这也正是乳腺癌新药DS8201之所以能够有突出疗效的重要功臣。相较于普通的细胞毒素,DXd拥有更强的抗癌活性,并且还具有脂溶性,可以通过跨膜作用而发挥“旁观者效应”,使得灭杀效果更好;在最后,他们敲定了GGFG四肽连接子作为连接部分,极大的提高了抗体的承载量,使杀伤力更加强大。

毫无疑问,这款乳腺癌新药DS8201已经大获成功,而第一三共的故事还在继续,期待他们可以开发出更多的新药,更好地造福人类。返回搜狐,查看更多

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